Propionato de testosterona 150mg/ml

A testosterona é aproximadamente 80% ligada à globulina de ligação ao hormônio sexual. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17α-metilados são caracterizados por ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação plasmática da testosterona varia de 10 a 100 min. É metabolizado principalmente no fígado via oxidação no grupo 17-OH para a formação de androstenediona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona fracamente androgênica e etiocolanolona inativa, que são excretadas na urina principalmente como conjugados e sulfatos de glicuronona. Aproximadamente 6% é excretado inalterado nas fezes após sofrer recirculação êntero-hepática. A testosterona é transformada no derivado mais ativo di-hidrotestosterona em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5 a-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a esta enzima. Pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas no corpo, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com anel A saturado, como a mesterolona, ​​aromatizam menos o estrogênio.

Indicações:

É utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, geralmente em combinação com o enantato de testosterona.
É utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas por via intramuscular, é utilizada a via tópica
É usado como adjuvante no carcinoma de mama na pós-menopausa, em alguns distúrbios da pós-menopausa e na puberdade tardia em crianças.

Posologia:

No hipogonadismo masculino: Em adultos, na forma de soluções oleosas para uso intramuscular, administrado em doses de 10 – 50 mg, duas ou três vezes por semana.
Na insuficiência renal aguda: na dosagem de 25 mg/dia, por no máximo 10 dias.
Contra-indicações:

TESTOSTERONAS devem ser evitados nos seguintes casos:

Gravidez: houve relatos de virilização do feto feminino após tratamento materno com testosterona ou metil testosterona durante a gravidez.
Amamentação: O uso de testosterona em mães lactantes deve ser evitado, devido ao potencial efeito androgênico sobre o lactente.
Porfiria: Andrógenos não são considerados seguros em pacientes com porfiria, embora evidências experimentais contraditórias de porfirinogênese estejam disponíveis.

Reações adversas:

A testosterona e outros andrógenos podem produzir efeitos colaterais relacionados às suas atividades androgênicas e anabólicas: aumento da retenção de nitrogênio, água e sódio, edema, aumento da vascularização da pele, hipercalcemia, intolerância à glicose e aumento do crescimento, peso ósseo e esquelético. Outros efeitos incluem aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade, diminuição dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade, aumento do hematócrito e aumento da atividade fibrinolítica. Os andrógenos podem causar dor de cabeça, depressão e sangramento gastrointestinal. Tem sido sugerido que os andrógenos podem induzir a apnéia do sono em pacientes predispostos.

Resultados anormais de testes de função hepática foram descritos e relatos de casos de hepatotoxicidade, incluindo icterícia e hepatite colestática, foram publicados. Esses efeitos hepáticos adversos foram identificados predominantemente com os derivados 17α-alquilados.

Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e produzem alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas que é visto especialmente em homens mais velhos. A ginecomastia foi descrita. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas da próstata.

Nas mulheres, a ação inibitória dos andrógenos na atividade ovariana e na menstruação. Seu uso contínuo produz sintomas de virilização, não sendo reversível em todos os casos, mesmo após a interrupção do tratamento.

Os meninos apresentam sinais de virilização: os meninos apresentam desenvolvimento sexual precoce com hipertrofia fálica e aumento da frequência de ereções, e as meninas hipertrofia clitoriana. Alguns caras podem ter ginecomastia.

Precauções e Advertências:

Usar com cautela em pacientes com doença cardiovascular, insuficiência renal ou hepática, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que possam ser agravadas por possível retenção de líquidos ou edema induzido: Não serão administrados a pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria e serão usado com cautela, se houver doenças com risco de aparecimento, como metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar derivados 17α-alquilados, pois esses medicamentos aumentam o risco de hepatotoxicidade; Além disso, são totalmente contra-indicados se a insuficiência for grave.

Andrógenos e esteróides anabolizantes devem ser usados ​​com cautela em pacientes pediátricos devido aos efeitos masculinizantes e fechamento epifisário prematuro, o que pode levar à inibição do crescimento linear e baixa estatura. A maturação óssea deve ser monitorizada durante o tratamento.

Não deve ser administrado durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino.

Andrógenos e esteróides anabolizantes interferem em vários testes laboratoriais, como tolerância à glicose e testes de função da tireoide.

interações:

Foi relatado que a testosterona e outros andrógenos e esteróides anabolizantes potencializam a atividade de várias drogas, com consequente aumento da toxicidade. Entre os medicamentos afetados estão a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes como a varfarina. A resistência aos efeitos dos agentes bloqueadores neuromusculares também foi descrita.

Restrições de uso:

Não use em caso de hipersensibilidade a algum de seus componentes; durante o período de gravidez e lactação. Não usar em pacientes com hipertensão arterial, nem em pacientes com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.

Overdose:

Muitas vezes, em doses superiores às utilizadas terapeuticamente, ocorreram efeitos adversos, estes como consequência do uso ilegal de andrógenos e esteróides anabolizantes por atletas. Esses efeitos são resultados anormais dos testes de função hepática e neoplasia hepática, aumento do risco de doença cardiovascular e diminuição da tolerância à glicose. Frequentemente induzem estados de zoospermia ou oligospermia e atrofia testicular nos homens e amenorreia ou oligomenorreia nas mulheres. A ginecomastia é relativamente comum em homens, assim como a virilização em mulheres. Distúrbios psiquiátricos como estados de mania, hipomania, depressão, agressividade e labilidade emocional têm sido descritos.

Em caso de overdose acidental, dirija-se ao Centro Médico de Emergência, Secção Toxicologia

Apresentação:

Caixa contendo 1 frasco com 10 mL de solução.

Conservar a temperatura inferior a 25°C em local seco e fora do alcance das crianças.

Venda sob prescrição.